4国11家联合攻关：腐植酸绿色催化合成高活性降糖抗菌双酰胺衍生物
近日，来自阿尔及利亚、伊拉克、沙特阿拉伯、印度4国11家科研单位组成的研究团队，联合开发了一项绿色合成新工艺：以腐植酸为易得、无毒且可生物降解的有机催化剂，乙醇为绿色溶剂，在50℃条件下，将各类芳香醛、杂环芳香醛及脂肪醛与苯甲酰胺、乙酰胺反应，成功合成了一系列结构对称的N,N'- 亚甲基双酰胺衍生物（1a–21a）。相关研究成果以《Study of antioxidant, antimicrobial, and α-glucosidase inhibitory activities of symmetrical N,N′-methylene bisamides and their catalyzed synthesis with humic acid》（对称 N,N'- 亚甲基双酰胺的腐植酸催化合成及其抗氧化、抗菌与α- 葡萄糖苷酶抑制活性研究）为题，于2026年5月25日线上发表于国际期刊Chemical Papers（《化学论文》）上。
1. 绿色合成工艺优势突出：该工艺产物收率优良，可达84%～98%；反应耗时短，仅6～25分钟；成功完成新型衍生物（18a–21a）的合成优化与结构表征；催化剂用量低（20毫克），底物官能团兼容性好；腐植酸催化剂可循环使用多达5次，且全程无需使用有毒金属催化剂。
2. 生物活性评价结果显著：抗氧化活性测试采用DPPH自由基清除法，结果显示衍生物20a活性最优，其半数抑制浓度IC50约为 52.78μg/mL。采用肉汤微量稀释法，针对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌开展抗菌活性筛选，活性最优化合物的最低抑菌浓度（MIC）介于 25～100μg/mL之间。抗糖尿病活性测试表明，所有目标化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制效果均优于阳性对照药物阿卡波糖（阿卡波糖 IC50=447 μM）；其中化合物19a抑制活性最强，IC50为 200μM。
综上，该绿色合成路线不仅高效、环保，而且所制备的对称N,N'-亚甲基双酰胺衍生物展现出色的多靶点生物活性，在药物研发领域具备广阔的应用前景。
